雌二醇是一种甾体雌激素。有α，β两种类型，α型生理作用强。温特斯坦纳等（Wintersteiner et al．1935）曾从妊娠马尿中提取出来，此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用，所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。
雌二醇（estradiol），亦称“动情素”、“求偶素”。有α，β两种类型，雌激素的一种。含量最多，活性也最强。由卵巢内卵泡的颗粒细胞分泌。其代谢物是雌酮及雌三醇。含18个碳原子。其靶器官为子宫、阴道、输卵管和垂体。可作为一种为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等）。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。
适应症状
1、补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、更年期综合征如潮热、出汗和精神、神经症状等。
2、采用雌激素治疗转移性乳腺癌，40%可以达到缓解。
3、用以治疗晚期前列腺癌，症状明显改善，疼痛减轻，睾丸摘除后再加用雌激素治疗。
4、防止骨质疏松，用于停经早期预防由于雌激素缺乏而引起的骨质快速丢失。
5、治疗痤疮（粉刺），在男性可用于较重的病例，在女性可选用雌、孕激素复合制剂。
6、白细胞减少症，用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症，有明显升高白细胞的效果。
7、用作事后避孕药。
8、退奶。
临床意义
1、增高：见于女性性早熟、男性乳房发育、妊娠（尤其双胎或多胎）、雌激素分泌瘤、促排卵药物（如氯来芬）、男性女性化、卵巢肿瘤、无排卵性子宫功能出血和肝硬化等。
2、减低：见于卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。
3、雌二醇值增高的病理病因：1）卵巢疾患：卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等，均表现卵巢功能亢进，雌二醇分泌量增加。2）心脏病：心肌梗塞、心绞痛、冠状动脉狭窄。3）其它：系统性红斑狼疮、肝硬化、男性肥胖症。
4、雌二醇降低的病理原因：1）卵巢疾病：卵巢缺如或发育低下，原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。2）垂体性闭经或不孕。3 ）其它：甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等，均可使血浆雌 二醇降低。
不良反应
1、不常见或罕见的但应注意的不良反应：①不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经;②困倦;③尿频或小便疼痛;④严重的或突发的头痛;⑤行为突然失去协调，不自主的急动作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木;⑦呼吸急促，突然发生，原因不明;⑧突然语言或发音不清;⑨视力突然改变(眼底出血或血块);⑩血压升高;⑩乳腺出现小肿块;⑩精神抑郁;⑩眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞;⑩皮疹;⑩粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。
2、较常发生，但常在继续用药后减少：①腹部绞痛或胀气;②胃纳不佳;③恶心;④踝及足水肿;⑤乳房胀痛或(和)肿胀;⑥体重增加或减少。可有恶心，呕吐，乳房胀，局部疼痛，子宫内膜过度增生。本品中含乙醇成分，对皮肤无过敏，若接触粘膜部位，会出现刺激现象。
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